| 爱大——硫酸依替米星，为一种新的半合成水溶性抗生素，属氨基糖苷类，其作用机理为抑制敏感菌正常的蛋白质合成。爱大抗菌杀菌作用强，对多种耐药菌书株（包括MRSA）都有较的抗菌作用，且毒副作用小，尤其以耳、肾毒性低而引人注目。III期临床总有效率达91.8%,细菌清除率达91.7%,总不良反应仅为4.33%，为目前氨基糖苷类品种中耳、肾毒性最小者。与进口奈替米星比较，在体外抗菌活性、临床疗效、细菌清除率、不良反应等方面，爱大均有优越之处。参与临床前研究及临床验证的专家们一致评价：爱大是一广谱、高效、安全、方便的新一代氨基糖苷类抗生素。 |
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1、 独创
爱大由我国自主研制属世界首创。
江苏微生物研究所于80年代初期运用遗传学途径从庆大霉素生产菌中选育得到小诺米星阻断型变株，随后又选出以庆大霉素C1a单组份的突变株，接着展开以庆大霉素C1a为母核的半合成工作，研制成功了新抗生素-爱大。 该新药研究受国家新药研究基金重点资助，为国家科委知识产权保护项目，获中国发明专利（专利号ZL93112412.3）。
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2、 广谱
爱大对大部份G+、G-菌均有良好抑菌、杀菌作用，半数以上临床致辞病菌MIC≦1mg/L。
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| 致病菌 |
菌株数量 |
MIC50 |
致病菌 |
菌株数量 |
MIC50 |
| 大肠杆菌 |
146 |
0.25
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沙雷氏菌属 |
24 |
0.5 |
| 克雷伯氏肺炎杆菌 |
115 |
0.125 |
示动杆菌属 |
27 |
0.5 |
| 沙门氏菌属 |
58 |
0.5 |
绿脓假单胞菌 |
204 |
8 |
| 志贺氏菌属 |
60 |
0.25 |
流感嗜血杆菌 |
8 |
0.031 |
| 奇异变形杆菌 |
69 |
0.5 |
金葡球菌 |
190 |
1 |
| 产气肠杆菌 |
27 |
0.25 |
表葡球菌 |
27 |
0.031 |
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3、 独特
爱大具有较强的抗交叉耐药性，对半数以上各类抗生素耐药菌（包括MRSA）仍有较强的抗活性。
1993年NCCLS规定的奈替米星敏感临界浓度（≦12mg/L）
爱大对庆大霉素、小诺霉素和头孢唑啉耐药的金葡球MIC50 为8mg/L
爱大对庆大霉素、小诺霉素和头孢唑啉耐药的大肠杆菌MIC50 为8mg/L
爱大对头孢唑啉耐药的克伯雷氏肺炎杆菌MIC50为0.5mg/L
爱大抑制66%MRSA MIC50为0.5—8mg/L
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4、 高效
全国97家医院2212例III期临床验证结果表明：爱大治疗各种细菌感染临床有效率达91.8%,且与青霉素、半合成青霉素、头孢类等多种药物联合使用具有强大的协同作用
爱大III期临床多中心试验结果
| 项目 |
单一用药 |
联合用药 |
| 安全性评价例数 |
1916 |
296 |
| 临床疗效评价例数 |
1913 |
295 |
| 细菌培养阳性率（%） |
78.70% |
78.90% |
| 各种致病菌感染临床（%） |
91.80% |
85.10% |
| 细菌清除率（%） |
91.70% |
88.60% |
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爱大与氟氧头孢联合使用可有效控制MRSA感染
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去甲万古霉素 |
爱大 |
氟氧头孢 |
爱大与氟氧头孢1:1联合用药 |
| ED50(mg/kg) |
5.8±1.1 |
10.0±2.0 |
26.9±5.1 |
3.8±0.7 |
| (4.9-7.0) |
(8.3-12.1) |
(22.4-32.6) |
(3.1-4.5) |
| ED95(mg/kg) |
20.6 |
54.2 |
164.8 |
12.9 |
| MIC(mg/kg) |
8 |
16 |
4 |
2 |
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5、 安全
爱大的耳蜗、前庭、肾毒性为目前文献报道同类品种中最小。
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前 庭 毒 性
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耳 蜗 毒 性
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肾 毒 性
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急性毒性
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6、 方便
爱大具明显的后效作用（PAE），且持续时间长达12—24小时，每日一次用药，方便医患人员。
爱大两种静脉给药方法临床疗效比较
| 用法 |
病例数 |
痊愈率 |
有效率 |
Radit 检验 |
| 200mg Qd |
141 |
51.1% |
92.9% |
P=0.746 |
| 100mg Bid |
169 |
57.4% |
85.2% |
表明两组无明显差异 |
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处 方 资 料
| 品名 |
商品名：爱大 正式品名：注射用硫酸依替米星
英文名：Etimicin Sulfate For Injection |
| 性状 |
本品白色或类白色的粉末或疏松块壮物 |
| 药理作用 |
本品系半合成水溶性抗生素，属氨基糖苷类，其作用机理为抑制敏感菌正常的蛋白质合成。本品为广谱抗生素，对大部份G+、G-菌均有良好抗菌作用，尤其对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、嗜血流感杆菌及葡球菌属等有较高的抗菌活性，对部份绿脓杆菌、不动杆菌属等具有一定抗菌活性，对部份庆大霉素、小诺霉素和头孢唑啉耐药的金黄色葡球菌、大肠杆菌和克雷伯氏肺炎杆菌，其体外MIC值仍在本品治疗剂量的血药浓度范围内。对产生青霉素酶的部份葡萄球菌和部份甲氧西林耐药的葡萄球菌（MRSA）亦有一定的抗菌活性。 |
| 吸收分布消除 |
健康成人一次静脉滴注100、150、200、300mg爱大后血清药物浓度为11.30、14.6、17.79、22.64mg/L。血清浓度消除的半衰期约为1.5小时，24小时内原型药物在尿中的排泄量约为80%左右。对健康成人每日给药二次，间隔12小时，连续给药7天，血中也无明显的累积作用，本品与血清蛋白的结合率为25%左右。 |
| 适应症 |
爱适用于敏感所致辞的各种感染，如：呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，社区肺部感染等；肾脏和泌尿生殖系统感染：急性肾孟肾炎，膀胱性肾孟肾炎或慢性膀胱炎急性发作等；皮肤软组织感染：疖、痈、急性蜂窝组织炎等；创伤、手术前后：感染治疗或预防性用药。 |
| 用法用量 |
成人每24小时200—300mg一次或等量分两次，于100ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中滴注1小时，一般疗程为5—10天。肾功能不良者调整剂量及血药监测方案。参见详细说明书。 |
| 不良反应 |
个别病例可见BUN、S-Cr或ALT、AST、ALP等肝肾功能指标轻度升高，但停药后即恢复正常。药理和临床研究均显示，本品的耳毒性和前庭毒性均较轻，主要发生于肾功能不全患、剂量过大或过量的患者，主要表现为眩晕、耳鸣等，程度均较轻。 |
| 禁忌症 |
本品及氨基糖苷类抗生素过敏者慎用。 |
| 注意事项 |
1、有用本品治疗过程中仍应密切观察肾功能和第八对颅神经功能的变化，尤其是已明确或怀疑有肾功能减退者、大面积烧伤者、老年患者和脱水患者。
2、本品应避免与其它具有潜在耳、肾毒性药物和多粘菌素、其他氨基糖苷类抗生素、强利尿酸及呋喃苯氨酸（速尿）等联合使用。
3、本品属氨基糖苷类抗生素，可能发生神经肌肉阻断现象，因此对接受麻醉剂、琥珀胆碱、筒箭毒碱或大量输入枸橼酸抗凝剂的血液患者应特别注意，一旦出现神经肌肉阻滞现象应停用本品，静脉内给予钙盐进行治疗
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| 规格 |
（1）50mg（5万单位） （2）100mg（10万单位）有效期：三年 |
| 批准文号 |
（1）国药准字1999（X）-10-2（1）号（2）国药准字1999（X）-10-2（2）号 |
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